2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor
  5. Opioid Receptor Isoform
  6. Opioid Receptor 拮抗剂

Opioid Receptor 拮抗剂

Opioid Receptor 拮抗剂 (60):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-17417
    Naloxone hydrochloride

    盐酸纳洛酮

    		Antagonist 99.96%
    Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。
  • HY-101718
    Aticaprant Antagonist 99.87%
    Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂，Ki值为0.807 nM。
  • HY-101302
    Naltriben mesylate Antagonist 99.65%
    Naltriben mesylate 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 分别为 0.013 nM、19 nM 和 152 nM。Naltriben mesylate 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben mesylate 可用于神经系统疾病和癌症的研究。
  • HY-137279
    Naloxone methiodide Antagonist 99.7%
    Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。
  • HY-P1299A
    UFP-101 TFA Antagonist 99.74%
    UFP-101 TFA 是一种强效、选择性和竞争性的 NOP 受体拮抗剂，pKi 为 10.24。UFP-101 TFA 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 TFA 具有抗抑郁药样作用。
  • HY-136208
    TAN-452 Antagonist 99.44%
    TAN-452 是一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，Ki 值为 0.47 nM，Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物，具有较低的大脑渗透性，可减轻吗啡引起的副作用，而不会影响疼痛控制。
  • HY-76711
    Naltrexone

    纳曲酮

    		Antagonist 99.94%
    Naltrexone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naltrexone 在体内抑制细胞增殖。Naltrexone 通过干扰细胞信号和改变免疫系统来抑制肿瘤生长。
  • HY-A0118A
    Naloxegol oxalate

    纳洛塞醇草酸盐

    		Antagonist 99.91%
    Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol oxalate 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体，能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
  • HY-101376
    (+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride Antagonist ≥99.0%
    (+)-N-Allylnormetazocine ((+)-SKF 10047) hydrochloride 是一种具有精神催眠作用的苯佐马阿片类化合物。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 是 opioid receptor 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 阿片受体的 Ki 值分别为 300 nM 和 27 μM。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-107744
    Nalmefene Antagonist 99.70%
    Nalmefene 是一种长效阿片类试剂 (MOR 和 DOR 拮抗剂)，也是一种部分 KOR 激动剂。Nalmefene 用于治疗阿片类化合物过量和酒精依赖。
  • HY-15708
    LY2795050 Antagonist 98.68%
    LY2795050 是一种短效选择性 KOR 拮抗剂。LY2795050 与 KOR 具有较高的亲和力，其 Ki 值为 0.72 nM。LY2795050 可用于中枢神经系统功能障碍的研究。
  • HY-117040
    nor-Binaltorphimine Antagonist 98.20%
    nor-Binaltorphimine 是 kappa-opioid receptor 的选择性拮抗剂。nor-Binaltorphimine 在体内有持久的作用。
  • HY-123689
    Samidorphan Antagonist 99.04%
    Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂，具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂，是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
  • HY-13243
    Alvimopan

    爱维莫潘

    		Antagonist 98.66%
    Alvimopan (ADL 8-2698) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan 可用于术后肠梗阻的研究。
  • HY-100122
    Bevenopran Antagonist 99.82%
    Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
  • HY-114072A
    (S,S)-J-113397 Antagonist 99.87%
    (S,S)-J-113397 是 J-113397 (HY-114072) 的异构体。J-113397 是一种阿片类受体 (Opioid Receptor) 拮抗剂。
  • HY-135230
    LY2444296 Antagonist 99.59%
    LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂，其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
  • HY-19627
    Naldemedine Antagonist
    Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
  • HY-A0118
    Naloxegol

    纳洛塞醇

    		Antagonist
    Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是一种 μ- 阿片受体拮抗剂。Naloxegol 能抑制阿片结合胃肠道 μ- 阿片受体，能有效减轻阿片类药物引起的便秘。
  • HY-107750
    Cyprodime Antagonist
    Cyprodime 是一种选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，对μ，δ和κ 的Ki 分别为 5.4，244.6，2187 nM。
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